臨床用藥


 

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- 抑平舒
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名 稱:抑平舒

制造商:上海羅氏制藥有限公司
關鍵詞:inhibace;西拉普利;cilazapril;roche;血管緊張素轉換酶抑制劑;高血壓;降壓
藥物分類:
Y7.3.1.血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)
簡介:

抑平舒 Inhibace 


成分:西拉普利 cilazapril

剂型/包装:片剂, 2.5 mg x 16 片 

药理作用
口服后被迅速转化成西拉普利拉,为特异性的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),它能抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,从而有效地降低收缩压和舒张压。本药对各种程度的原发性高血压,以及肾性高血压均有效,可单独使用,亦可与其它降压药如非保钾利尿药,β-阻断剂或钙离子拮抗剂联合使用。长期治疗后,突然停用不会引起血压迅速上升。

药动学
口服后吸收完全,并迅速转换为活性的西拉普利拉,饭后服用会稍微延迟且降低吸收约15%,但不影响疗效。生物利用度为60%,最高血浆浓度与剂量直接相关,在给药后2hr内达到。西拉普利拉以原型由肾脏排出,每天口服一次的半衰期为9
hr。肾功能损害的病人,其血浆浓度比肾功能正常者为高。肾功能正常的老年病人的血浆浓度比年轻人高40%,而清除率亦随着较低的肌酐清除率而降低,中至重度的肝硬变病人药代动力学变化亦相似。

适应症 
原发性和肾性高血压。也可与洋地黄和(或)利尿剂合用作为慢性心力衰竭之辅助治疗。

用量和用法
原发性高血压 2.5-5mg,每日1次,先从小量开始,根据血压的反应调整剂量。每2-4周调整1次。肾性高血压 剂量应由500μg或更低开始,维持剂量应个体化。正在服用利尿药的高血压病人服用本药前2-3天,应停止服用利尿药。若病人情况不允许,剂量应由500μg,每日1次开始,维持剂量个体化。肾衰竭作血液透析的病人应在非透析日服用,其剂量应根据血压反应而进行调整。根据肌酐清除率使用剂量如下:肌酐清除率>40mL/分,10-40 mL/分;起始剂量分别为1 mg/次/日和500 mg/次/日;最大剂量分别为5 mg/次/日和2.5mg/次/日。肌酐清除率<10 mL/分时,剂量为250-500 μg,每周1-2次。老年病人 初始剂量应为2.5mg或更少,维持剂量视病人的反应而定。

用药过量 
可能发生低血压症状,应予扩容治疗。必要时,可藉血液透析将活性型西拉普利拉自体内排除。

禁忌 
腹水患者,妊娠及哺乳妇女,儿童,对其它ACEI制剂过敏者。

注意事项 
肝硬变,严重肾功能损害,低钠和血容量不足者,充血性心衰病人及儿童慎用。

不良反应 
头痛、眩晕,偶可发生疲倦、低血压,消化不良、恶心,丘疹,咳嗽,血管神经性水肿。偶有血清肌酐及尿素升高。

药物相互作用 
与其它降压药并用,可有相加作用,与保钾利尿药合用可导致血钾增加,特别是肾损害的病人。与非甾体抗炎药合用,可降低本药的降压作用。与有抗压作用的麻醉药联合使用可产生低血压。 


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